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新劑型之β-環(huán)糊精包含物

(一)β環(huán)糊精包含物(或稱(chēng)β環(huán)糊精膠襄)的原料是環(huán)糊精，是將淀粉用由士壤中分離的嗜堿性芽孢桿菌，培養(yǎng)得到的堿性淀粉酶水解而得。常見(jiàn)的有α、β、γ三種環(huán)糊精，分別由6個(gè)、7個(gè)、8個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成。環(huán)糊精是目前較有希望的一種食品和藥品的新型包含材料。

β環(huán)糊精最為常用，其孔隙徑為0.6-1nm，與藥物以適當(dāng)處理后，可將藥物包含于其環(huán)狀結(jié)構(gòu)中形成超微襄狀包含物，供口服或注射，在體內(nèi)以酶水解釋放出藥物，因其超微結(jié)構(gòu)，呈分子狀故分散效果較好，易于吸收，且因其劑型類(lèi)似微型膠襄，釋藥緩慢，副反應(yīng)低。

(二)藥物的環(huán)糊精包含物，其特點(diǎn)：增加藥物的溶解度;有的能增加藥物的穩(wěn)定性;使揮發(fā)性液體、固體或油狀液體粉末化;降低藥物的剌激性及毒副作用;掩蓋苦味以及提高藥物生物利用度。近年來(lái)常將發(fā)生藥物制成的各種包含物。在藥用上α、β環(huán)糊精較為常用，人增加藥物濃解度來(lái)看，α環(huán)糊精料優(yōu)，而包含務(wù)則β 環(huán)糊精要優(yōu)越得多。

(三)β環(huán)糊精包含物在藥劑學(xué)上的應(yīng)用 β環(huán)糊精包含物在藥劑學(xué)上在應(yīng)用日趨廣泛，總括在以下幾個(gè)方面：

1.增加藥物的溶解度 難溶性藥物苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素等與β環(huán)糊精包含物;按飽和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油與水混合溶劑制成。消炎痛環(huán)糊精包含物，本品系用消炎痛(I)與β環(huán)糊精(Ⅱ)以1： 0.46(Ⅰ：Ⅱ)配比制成。取β環(huán)糊精的水溶液在70℃加消炎痛的丙酮攪勻，溶液放冷即析出消炎痛環(huán)糊精包含物。配制成含甲基纖維素的混懸液，含本品 1%，小鼠口服劑量25mg/kg，具有消炎鎮(zhèn)痛作用。前列腺素環(huán)糊精包含物亦能增中主藥的溶解度，利用引特性，可用以制成注射劑。如前列腺素E210μg與β環(huán)糊精138，加水至30ml在無(wú)操作下除菌過(guò)濾、分裝制成含前列腺素E2100或200μg劑量的冷凍干燥的粉針劑。

2.增加藥物的穩(wěn)定性 凡容易氧化的或水解的藥物如維生素A、D、E、C等，如制成β環(huán)糊精包含物可防止其氧化或水解。例如維生素D3β環(huán)糊精包含物：活性維生素D3衍生物與環(huán)糊精作用后，所得的產(chǎn)品對(duì)熱、光及氧有極大的穩(wěn)定性。取1α羥基維生素D330mg溶于，1.2丙酮中，加含有0.43gβ環(huán)糊精的溶液24，事液大室溫?cái)嚢?小時(shí)，過(guò)濾，集取沉淀物，用乙醚洗，干燥，得產(chǎn)品172mg.經(jīng)在60℃加溫10小時(shí)加速試驗(yàn)，1α羥基維生素D3的含量?jī)?yōu)質(zhì)100%，對(duì)照組(未用環(huán)糊精包含者)為0%。前列腺素及其衍生物與α或β環(huán)糊精形成的包含物，能增加藥物的穩(wěn)定性，特別對(duì)光與熱可保持穩(wěn)定，如PGE2與β環(huán)糊精制成的包含物，在106(±4℃)加30小時(shí)，可保持含量90.6%，而對(duì)照組則下降29.8%.維生素K3與β環(huán)糊精(1：1)形成包含物，在其中水溶液中分離的結(jié)晶，經(jīng)分析證明，每1分的甲萘醌與3分子的環(huán)糊精結(jié)合，由于穩(wěn)定性增加，其生物活性敢變化。輔酶Q10與β環(huán)糊精形成的包含物，能增強(qiáng)其穩(wěn)定笥，在室溫放置六個(gè)月可穩(wěn)定不變。

3.液體藥物粉末化 液體藥物如維生素D或E與β環(huán)糊精制成包含物后，可制成散，中劑或片劑等固體制劑。安妥明與β不糊精用飽合水溶液法制成粉末狀包含物后，可制散劑或片劑。

4.防止揮發(fā)笥成分揮發(fā)揮發(fā)油或固體揮發(fā)性物質(zhì)如三硝酸甘油、碘、冰扯等制成β環(huán)糊精包含物，除在貯藏期中防止揮發(fā)性揮散外，還有緩釋作用。如將三硝基甘油的乙醇溶液與β環(huán)糊精制成1：1包含物，有僅增加了成品的穩(wěn)定性，而且無(wú)爆炸性。易揮發(fā)性或分解成分，先制成環(huán)糊精包含物再用以配制栓劑可增加藥物栓劑中的穩(wěn)定性。例如取β環(huán)糊精10g分散于100ml水中，加醚制茴香油1.3g溶在10g乙醇的溶液(60℃)攪拌放冷，得包含物10.58，按一般工藝將此包含物制成栓劑基穩(wěn)定性直接加入栓劑者好。

5.減少剌激降低毒副作用，β環(huán)糊精常用作抗癌藥物的超微型載體，剌激性強(qiáng)烈無(wú)法服用的合成抗癌藥物包含于其環(huán)狀結(jié)構(gòu)中制成超微襄包合物后，供口服或注射，在體內(nèi)經(jīng)酶水解釋放出藥物。因其超微結(jié)構(gòu)，呈分子狀分散，故易于吸收，生物利用度高;其劑型類(lèi)似微襄，釋藥緩慢，副作用低。如5氟脲嘧啶用β環(huán)糊精制成分子膠襄，經(jīng)監(jiān)床證明，消化道吸收較好，血中濃度維持時(shí)間長(zhǎng)，剌激性小，基本上消除了食欲不振、惡心嘔吐等副反應(yīng)。日本某制藥公司研制了從無(wú)花果中提取的抗癌藥但有剌激性惡臭，無(wú)法下咽，包成β環(huán)糊精分子膠襄后，味道變的稍帶甜味解決了服藥困難的問(wèn)題。

6.遮蓋藥物的臭味：大蒜油用環(huán)糊精包后，能掩蓋基大蒜的臭味，取β環(huán)糊精400g加水2L，加入大蒜油100g，在PH2攪拌5小時(shí)，過(guò)濾，濾液真空干燥得含大蒜油的β環(huán)糊精包含物480g。

(四)環(huán)糊精包含物的制法 環(huán)糊精包含物的制法常用的有下列二法：

1.飽合水溶液法先將環(huán)糊精(主分子)配制成飽合水溶液，加入客分子化合物(一般與主分子之比為1：1)，混合30分以上，所成的包含物幾乎定量地分離出來(lái)，但是有些不中溶解度大的客分子化合物，有一部分包含物仍溶解在溶液中，可加入一種有機(jī)溶劑，促使析出沉淀。水中不溶的固體客分子化合物，需有用少量溶劑如丙酮、異丙醇等溶解后再混入飽俁水溶液中。

2.研磨法 將環(huán)糊精與1-5倍量水研勻，加入客分子化合物(水難溶性的應(yīng)先溶于少量有機(jī)溶劑中)，充分研磨至成糊狀物，低溫干燥后，再用有機(jī)溶劑洗凈后，干燥而得。

3.冷凍干燥法 如制得的包含物溶于水而且在干燥時(shí)容易分解或變色者，可用冷凍干燥法，所得成品較為疏松，溶解好。其它微?；苿?，如將氟脲啶制成環(huán)糊精包含物后制成干糖漿，口服后使藥物易于吸收，增加藥物的生物利用度。也有將呋喃氟脲嘧啶(Ft-207)徽晶化后，配以適當(dāng)輔料配成凍膠，口服后吸收快，療效高。

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