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2014年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一備考考點(diǎn)精選12

發(fā)表時(shí)間:2014/7/29 10:50:03 來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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抗腸蠕蟲(chóng)藥

腸道蠕蟲(chóng)包括絳蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)和姜片蟲(chóng)等。不同蠕蟲(chóng)對(duì)不同藥物的敏感性不同,因此,必須針對(duì)不同的蠕蟲(chóng)感染正確選藥。近年來(lái)不斷有廣譜、高效的驅(qū)腸蠕蟲(chóng)藥問(wèn)世,使選藥更為方便易行,而且有些藥物對(duì)由腸蠕蟲(chóng)病引起的組織型感染也有效。

甲苯達(dá)唑

【驅(qū)蟲(chóng)作用】甲苯達(dá)唑(mebendazole)為一高效、廣譜驅(qū)腸蠕蟲(chóng)藥。它選擇性地使線蟲(chóng)的體被和腸細(xì)胞中的微管消失,抑制蟲(chóng)體對(duì)葡萄糖的攝取減少糖原量,減少ATP生成,妨礙蟲(chóng)體生長(zhǎng)發(fā)育。對(duì)多種線蟲(chóng)的成蟲(chóng)和幼蟲(chóng)有殺滅作用。對(duì)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、絳蟲(chóng)感染的療效常在90%以上,尤其適用于上述蠕蟲(chóng)的混合感染。

甲苯噠唑顯效緩慢,給藥后數(shù)日才能將蟲(chóng)排盡。

本品對(duì)鉤蟲(chóng)卵、蛔蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵有殺滅作用,有控制傳播的重要意義。

【不良反應(yīng)】本品口服吸收少,首過(guò)效應(yīng)明顯,無(wú)明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例可見(jiàn)短暫腹痛、腹瀉。大劑量時(shí)偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、脫發(fā)、粒細(xì)胞減少等。大鼠試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用和胚胎毒作用,故孕婦忌用。對(duì)2歲以下兒童和對(duì)本品過(guò)敏者不宜使用。

阿苯達(dá)唑

阿苯達(dá)唑(albendazole)是繼甲苯達(dá)唑之后研制成功的又一同類(lèi)藥,別名腸蟲(chóng)清,具有廣譜、高效、低毒的特點(diǎn)。

【驅(qū)蟲(chóng)作用】阿苯達(dá)唑?qū)δc道寄生蟲(chóng),如線蟲(chóng)類(lèi)的蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)和糞類(lèi)圓線蟲(chóng),絳蟲(chóng)類(lèi)的豬肉絳蟲(chóng)、牛肉絳蟲(chóng)、短膜殼絳蟲(chóng)等的驅(qū)殺作用及其機(jī)制基本同甲苯達(dá)唑。但由于它口服后吸收迅速,血藥濃度比口服甲苯達(dá)唑后高出100倍,肝、肺等組織中均能達(dá)到相當(dāng)高的濃度,并能進(jìn)入棘球蚴囊內(nèi)。因此,對(duì)腸道外寄生蟲(chóng)病,如棘球蚴?。òx(chóng)?。⒛蚁x(chóng)癥、旋毛蟲(chóng)病,以及華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病等也有較好療效,為甲苯達(dá)唑所不及。對(duì)于腦囊蟲(chóng)癥,也有較緩和的治療作用,比吡喹酮較少引起顱內(nèi)壓升高和癲癇發(fā)作等強(qiáng)烈反應(yīng),但仍應(yīng)住院治療,隨時(shí)警惕腦疝等反應(yīng)的發(fā)生。對(duì)華支睪吸蟲(chóng)病的療效則稍遜于吡喹酮,療程也稍長(zhǎng)。

【不良反應(yīng)】本品副作用輕,一般耐受良好。每日400mg時(shí),20%~30%的病例可出現(xiàn)消化道反應(yīng)和頭暈、思睡、頭痛等。多在數(shù)小時(shí)內(nèi)自行緩解。每日800mg時(shí),初期有30%出現(xiàn)白細(xì)胞減少,5~6個(gè)月后可恢復(fù)。少數(shù)可見(jiàn)肝功能障礙,1~2周內(nèi)恢復(fù)。

治療囊蟲(chóng)癥和包蟲(chóng)病時(shí),所用劑量較大,療程很長(zhǎng),但也多能耐受。主要反應(yīng)系由豬囊尾蚴解體后釋出異體蛋白所致。可見(jiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛。腦型囊蟲(chóng)癥時(shí)則可引起癲癇發(fā)作、視力障礙、顱內(nèi)壓升高,甚至腦水腫和腦疝。治旋毛蟲(chóng)病時(shí)也可發(fā)生發(fā)熱、肌痛和水腫加重等反應(yīng)。

臨床應(yīng)用】

1、蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)感染 400mg頓服。

2、牛肉絳蟲(chóng)感染,每日800mg,連用3天;豬肉絳蟲(chóng)或短膜殼絳蟲(chóng)感染,可參考上述療法進(jìn)行。

3、囊蟲(chóng)癥 200~300mg,每日三次,10天為一療程,一般給予2~3個(gè)療程,療程間隔15~21天。腦型病例應(yīng)住院治療。如治療過(guò)程中出現(xiàn)癲癇大發(fā)作,應(yīng)停藥2~3周。如有顱內(nèi)壓增高(常在給藥后1~3周逐漸明顯),應(yīng)先行降低顱內(nèi)壓。尤須警惕發(fā)生腦疝。

4、包蟲(chóng)病(棘球蚴?。?~7mg/kg,每日二次,30日一療程,重復(fù)數(shù)療程,療程間隔2周。

5、華支睪吸蟲(chóng)病 每日8mg/kg,頓服,共7日。

6、旋毛蟲(chóng)病 對(duì)腸內(nèi)期和腸外期旋毛蟲(chóng)均有驅(qū)殺作用。每日24或32mg/kg,5天一療程,給予1~2個(gè)療程。

7、對(duì)肺吸蟲(chóng)病和梨形鞭毛蟲(chóng)病也有效。

吡喹酮

吡喹酮為一廣譜抗蠕蟲(chóng)藥。其抗血吸蟲(chóng)作用和一般藥理作用已詳?shù)谒氖哒?。此處僅介紹其抗其他蠕蟲(chóng)的作用。對(duì)線蟲(chóng)和原蟲(chóng)感染無(wú)效。

【抗蠕蟲(chóng)作用】吡喹酮對(duì)牛肉絳蟲(chóng)、豬肉絳蟲(chóng)、闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)和短膜殼絳蟲(chóng)都有良好的療效。10或25mg/kg頓服的治愈率高于氯硝柳胺。對(duì)于囊蟲(chóng)癥,皮下-肌肉型用總量120mg/kg4天療法;腦型用總量180mg/kg的9天療法;間隔3~4個(gè)月再進(jìn)行第2療程,共3個(gè)療程。療效不低于阿苯達(dá)唑,而殺蟲(chóng)作用迅速,但引起的顱內(nèi)壓升高的反應(yīng)較重。如囊泡在重要中樞附近,則更宜謹(jǐn)慎從事。

對(duì)華支睪吸蟲(chóng)病和其他肝吸蟲(chóng)病,總量100mg/kg,一天療法,或總量120mg/kg,2天療法均有良好療效。對(duì)肺吸蟲(chóng)病也有效。

姜片蟲(chóng)對(duì)吡喹酮甚為敏感,5~15mg/kg一劑療法即效。

用本品治包蟲(chóng)病不能獲得寄生蟲(chóng)學(xué)治愈,但可殺滅已生成的原頭蚴或使其感染能力明顯降低。用于術(shù)前準(zhǔn)備以防術(shù)中棘球蚴擴(kuò)散。一般每日25~30mg/kg,給藥6~10天。這點(diǎn)與阿苯達(dá)唑直接殺死棘球蚴不同。不宜于手術(shù)者應(yīng)采用阿苯達(dá)唑。

哌嗪

哌嗪(piperazine),其枸櫞酸鹽稱(chēng)驅(qū)蛔靈,對(duì)蛔蟲(chóng)和蟯蟲(chóng)有較強(qiáng)的驅(qū)除作用。主要改變蟲(chóng)肌細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性。使蟲(chóng)體肌肉超極化,抑制神經(jīng)-肌肉傳遞,致蟲(chóng)體發(fā)生弛緩性麻痹而隨腸蠕動(dòng)排出。治蛔蟲(chóng),1~2天療法的治愈率可達(dá)70%~80%。對(duì)蟯蟲(chóng),需用藥7~10天,遠(yuǎn)不如使用阿苯達(dá)唑等方便。

本品不易吸收,副作用少見(jiàn)。

噻嘧啶

噻嘧啶(pyrantel),其枸櫞酸鹽稱(chēng)驅(qū)蟲(chóng)靈。為一廣譜驅(qū)線蟲(chóng)藥,對(duì)蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)和毛圓線蟲(chóng)感染均有較好療效,但對(duì)鞭蟲(chóng)無(wú)效。它使蟲(chóng)體神經(jīng)-肌肉去極化,引起痙攣和麻痹。

口服不易吸收。不良反應(yīng)輕而短暫,主要為胃腸不適,其次為頭昏、發(fā)熱。

氯硝柳胺

氯硝柳胺(niclosamide)原為殺釘螺藥,對(duì)血吸蟲(chóng)尾蚴和毛蚴也有殺滅作用,用于血吸蟲(chóng)病的預(yù)防。后發(fā)現(xiàn)對(duì)牛肉絳蟲(chóng)、豬肉絳蟲(chóng)、闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)和短膜殼絳蟲(chóng)感染都有良好療效,尤以對(duì)牛肉絳蟲(chóng)的療效為佳。

本品主要抑制絳蟲(chóng)線粒體內(nèi)ADP的無(wú)氧磷酸化,阻礙產(chǎn)能過(guò)程,也抑制葡萄糖攝取,從而殺死其頭節(jié)和近端節(jié)片,但不能殺死節(jié)片中的蟲(chóng)卵。已死頭節(jié)可被部分消化而在糞中難以辨認(rèn)。如欲急于考核療效,應(yīng)在服藥1~3小時(shí)內(nèi),即在頭節(jié)未被消化前服瀉藥一劑。豬肉絳蟲(chóng)死亡節(jié)片被消化后,釋出的蟲(chóng)卵逆流入胃,有引起囊蟲(chóng)癥的危險(xiǎn)。因此,有人主張寧可用吡喹酮治豬肉絳蟲(chóng)癥。

本品口服不易吸收,也無(wú)直接刺激作用,僅偶見(jiàn)消化道反應(yīng)。

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