藥物化學(xué)考試輔導(dǎo):乙酰膽堿酯酶抑制劑-溴新斯的明(執(zhí)業(yè)西藥師)
溴新斯的明的化學(xué)結(jié)構(gòu)由3部分組成,即季銨堿陽(yáng)離子部分、芳香環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季銨離子一方面增強(qiáng)與膽堿酯酶的結(jié)合,另一方面降低中樞作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。溴新斯的明及其類(lèi)似物溴吡斯的明和芐吡溴銨為療效較好的抗膽堿酯酶藥。
如果酰化酶水解乙酰膽堿過(guò)程非常緩慢,在相當(dāng)長(zhǎng)一段時(shí)間內(nèi)造成AChE的全部抑制,如有機(jī)磷毒劑,使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長(zhǎng)時(shí)間異常增高,引起支氣管收縮,繼之驚厥,最終導(dǎo)致死亡。所以這種不可逆膽堿酯酶抑制劑對(duì)人體使非常有害的。
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