第十七章 鎮(zhèn)靜催眠藥
| 苯二氮卓類(lèi)（Benzodiazepines,BZ or BDZ）地西泮（長(zhǎng)效）；氯氮卓、勞拉西泮（中）三唑侖（短） | 巴比妥類(lèi)（Barbirurates）苯巴比妥（長(zhǎng)）、異戊巴比妥（中）、硫噴妥鈉（超短） | |
| 藥理作用 | 一、抗焦慮 小于鎮(zhèn)靜劑量即呈良好的抗焦慮作用，首選藥；選擇性高，安全范圍大，作用持久，依賴(lài)性小。二、鎮(zhèn)靜催眠 明顯縮短N(yùn)REMS（非快動(dòng)眼睡眠）的SWS四期，延長(zhǎng)NREMS二期，明顯縮短入睡時(shí)間，顯著延長(zhǎng)睡眠持續(xù)時(shí)間，減少覺(jué)醒次數(shù)。1，治療指數(shù)高，對(duì)呼吸影響 2，對(duì)REMS影響小，停藥引起REMS延長(zhǎng)較輕 3，對(duì)肝藥酶無(wú)誘導(dǎo)作用，不影響其它藥物代謝 4，依賴(lài)性，戒斷綜合征較輕 5，思睡，運(yùn)動(dòng)失調(diào)等副作用較輕三、抗驚厥，抗癲癇，地西泮首選 四、中樞性肌肉松弛（抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)r神經(jīng)元的易化作用；增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元突觸前抑制，抑制多突觸反射） 五、短暫性記憶缺失（麻醉前給藥）較大劑量致血壓降低心率減慢 | 鎮(zhèn)靜催眠：苯巴比妥，REMS反跳性延長(zhǎng)，噩夢(mèng)多，成癮抗驚厥：苯巴比妥，異戊巴比妥癲癇：異戊巴比妥，大發(fā)作和持續(xù)狀態(tài)好，小發(fā)作和嬰兒肌陣攣性發(fā)作差麻醉前用藥：硫噴妥鈉 |
| 臨床應(yīng)用 | 失眠：暫時(shí)性失眠、間斷性失眠、焦慮性失眠驚厥：地西泮首選，破傷風(fēng)、小兒高熱性驚厥、藥物中毒性驚厥，子癇（妊娠高血壓綜合征）癲癇：小發(fā)作（硝西泮、氯硝西泮），若是持續(xù)狀態(tài)（地西泮首選），肌陣攣性發(fā)作及嬰兒痙攣（氯硝西泮）中樞性肌肉松弛：去大腦后強(qiáng)直短暫性記憶缺失 | |
| 不良反應(yīng) | CNS反應(yīng)：嗜睡、頭昏、乏力、記憶力下降、共濟(jì)失調(diào)，語(yǔ)言不清，視力模糊呼吸和循環(huán)抑制：抑制肺泡換氣功能（靜脈注射過(guò)快過(guò)量時(shí)易發(fā)生）急性中毒。耐受性，依賴(lài)性，成癮禁忌癥：老年，是肝、腎、呼吸障礙、重癥肌無(wú)力。司機(jī)，高空作業(yè)，孕婦及嬰兒 | 后遺反應(yīng)：宿醉思睡，精細(xì)動(dòng)作不協(xié)調(diào)，高空、機(jī)器作業(yè)者禁用。耐受性，依賴(lài)性，成癮戒斷癥狀較重呼吸抑制（靜脈注射過(guò)快過(guò)量時(shí)易發(fā)生）急性中毒。誘導(dǎo)肝藥酶 |
鎮(zhèn)痛藥和催眠藥間無(wú)明顯質(zhì)的區(qū)別，小劑量起催眠作用，大劑量起鎮(zhèn)靜作用。
[作用機(jī)制]：BDZ類(lèi)與位于GABAA受體a亞單位上BDZ受體結(jié)合，誘導(dǎo)GABAA受體構(gòu)象發(fā)生改變，促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合，增加氯離子通道開(kāi)放頻率(巴比妥延長(zhǎng)開(kāi)放時(shí)間);促進(jìn)更多氯離子內(nèi)流，而產(chǎn)生中樞抑制作用
[特效拮抗藥]：氟馬西尼，解救過(guò)量中毒
水合氯醛：不縮短REMS，停藥后無(wú)代償性REMS時(shí)間延長(zhǎng)，醒后無(wú)后遺作用，消化道潰瘍者禁用。
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（責(zé)任編輯：中大編輯）
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