2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點，以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試西藥知識二的相關(guān)知識，希望對廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。

第二節(jié) 包合技術(shù)

1、概述【掌】

包合物是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的復合物。一般將具有空穴結(jié)構(gòu)的(包合材料)分子稱為主分子、被包嵌的(藥物)分子稱為客分子，將包合物稱為由主分子和客分子構(gòu)成的分子膠囊。包合過程是物理過程而不是化學過程。

利用包合技術(shù)將藥物制成包合物后的優(yōu)點在于：【掌】

① 藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩(wěn)定性：

② 增大藥物的溶解度：

③ 掩蓋藥物的不良氣味或味道：

④ 降低藥物的刺激性與毒副作用：

⑤ 調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，提高藥物的生物利用度：

⑥ 防止揮發(fā)性藥物成分的散失：

⑦ 使液態(tài)藥物粉末化等。

特點：促進藥物穩(wěn)定化，增加難溶性藥物溶解度，減少藥物的副作用和刺激性，使液態(tài)藥物粉末化，掩蓋藥物不良臭味，防止藥物揮發(fā)，達到提高療效等目的。

2、包合材料和包合方法

1)包合材料

包合材料是包合物中的主分子，能夠作為包合材料的有環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸等，但藥物制劑中最為常用的包合材料是環(huán)糊精，

(1).環(huán)糊精(CD)常見環(huán)糊精有α-CD、β-CD、γ-CD三種類型，分別由6、7、8個葡萄糖分子構(gòu)成，其立體結(jié)構(gòu)為上窄下寬，兩端開口的環(huán)狀中空圓筒。圓筒的內(nèi)部呈疏水性，開口處為親水性，其結(jié)構(gòu)易被酸水解破壞。

三種環(huán)糊精的基本性質(zhì)： 除環(huán)狀中空圓筒空穴深度相同外，其他性質(zhì)均不相同。其中以β-CD在水中溶解度最小，毒性很低，所以最常用。

環(huán)糊精形成的包合物一般為單分子包合物。

對藥物的一般要求是：① 無機藥物一般不宜用環(huán)糊精包合;② 有機藥物分子的原子數(shù)大于5，稠環(huán)數(shù)應小于5，分子量在100~400之間，水中溶解度小于10g/L，熔點低于250℃;③ 非極性脂溶性藥物易被包合：④ 非解離型藥物比解離型更易包合。

(2).環(huán)糊精衍生物：

① 水溶性環(huán)糊精衍生物在這類環(huán)糊精的分子中引入羥丙基、葡萄糖基后，其水溶性將發(fā)生顯著變化，用于難溶性藥物，使其溶解度大大增加，因此可作為注射劑中藥物的包合材料。

② 疏水性環(huán)糊精衍生物目前主要為乙基化β-CD衍生物，其溶解度比β-CD更低，吸濕性更小，在酸性條件下更穩(wěn)定，固用于制備緩釋制劑。

(2包合方法

1.飽和水溶液法

2.研磨法

3.冷凍干燥法

4.噴霧干燥法

第三節(jié) 固體分散技術(shù)

1、概述【掌】 固體分散物(solid dispersion)也稱為固體分散體，是固體藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散于另一種水溶性、難溶性或腸溶性固體載體中所制成的高度分散體系。

固體分散物的特點：【掌】

① 可延緩藥物的水解和氧化：

② 掩蓋藥物的不良氣味和刺激性：

③ 可使液態(tài)藥物因體化;

④ 采用水溶性載體可加快難溶性藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，制備速效、高效的制劑：

⑤ 采用難溶性載體可制備緩釋制劑并可提高藥物的生物利用度：

⑥ 采用腸溶性載體可控制藥物在腸中釋放。

缺點： 藥物處于高度分散狀態(tài)，久貯后不穩(wěn)定，久貯后易發(fā)生老化現(xiàn)象。

固體分散物類型3種：簡單低共熔物、固態(tài)溶液、共沉淀物

2、固體分散物的載體材料

1)水溶性載體材料

(1).聚乙二醇(PEG)類： 毒性小，水溶性好，是最常用的水溶性載體之一

(2).聚維酮(PVP)類：對熱穩(wěn)定，易溶于水和乙醇等極性有機溶媒，對多種藥物有抑晶性，但對濕穩(wěn)定性差。

(3).表面活性劑類 ： 作為載體才料的表面活性劑大多含聚氧乙烯基，是較理想的速效載體材料，最為常用的表面活性劑是泊洛沙姆188

(4).有機酸類： 常用作載體材料的是一些易溶于水但不溶于有機溶劑的小分子有機酸，如枸櫞酸、富馬酸、琥珀酸、膽酸及脫氧膽酸等，

(5).糖(醇)類： 常見用作載體的糖類有右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等，醇類有甘露醇、山梨醇、木糖醇等，尤以甘露為佳。

2)難溶性載體材料

(1).纖維系類 常用的是乙基纖維素(EC)

(2).聚丙烯酸樹脂類 常用含季銨基的聚丙烯酸樹脂RL和RS等幾種型號。

(3).脂質(zhì)類 膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯及巴西棕櫚蠟等脂質(zhì)材料可降低藥物的釋放速率用于制備緩釋固體分散物

3)腸溶性載體材料

(1).纖維素類 常用的腸溶性纖維素有醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)

(2).聚丙烯酸樹脂類 國產(chǎn)的Ⅱ號和Ⅲ號丙烯酸樹脂(相當于國外商品名Eudragit L和Eudragit S型)等腸溶性材料

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（責任編輯：中大編輯）

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