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[歷年所占分?jǐn)?shù)]經(jīng)皮吸收制劑0-3.5分;靶向制劑1~2.5

第十五章　生物藥劑學(xué)

一、概述

(一)生物藥劑學(xué)的概念

生 物藥劑學(xué)(Biopharmaceutics)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過(guò)程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體的生物因素與藥效(包括 療效、副作用和毒性)之間關(guān)系的一門藥劑學(xué)分支學(xué)科，從20世紀(jì)60年代開始已經(jīng)得到了深入的發(fā)展，為客觀評(píng)價(jià)制劑的處方設(shè)計(jì)、質(zhì)控方法和生產(chǎn)工藝以及臨床合理用藥提供了科學(xué)的依據(jù)。

生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素，不僅是指片劑、注射劑、軟膏劑等狹義的劑型，而是廣義地包括與劑型有關(guān)的各種因素，主要有：

①藥物的某些化學(xué)性質(zhì)

②藥物的某些物理性質(zhì)

③藥物制劑的處方組成

藥物的劑型及用藥方法

④藥物的劑型及用藥方法

⑤制劑的工藝過(guò)程

生物藥劑學(xué)中的生物因素包括：①種族差異;②性別差異;③年齡差異;④遺傳差異;⑤生理與病理?xiàng)l件的差異

(二)生物膜的結(jié)構(gòu)

體內(nèi)具有吸收功能的主要組織為上皮組織，它是由上皮細(xì)胞組成的，上皮細(xì)胞膜是一種生物膜，其構(gòu)造和性質(zhì)決定藥物吸收的難易程度。

在生物膜內(nèi)，蛋白質(zhì)與類脂質(zhì)(主要是磷脂)呈聚集狀態(tài)，類脂質(zhì)構(gòu)成雙分子層。

(三)藥物通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理

1.被動(dòng)擴(kuò)散(passive diffusion)

被 動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)是：從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴(kuò)散過(guò)程不需要載體，也不消耗能量，故也稱為單純擴(kuò)散。膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性，即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象，一般也無(wú)部位特異性。藥物大多數(shù)以這種方式吸收。

被動(dòng)擴(kuò)散有二條途徑：①溶解擴(kuò)散;②限制擴(kuò)散。

2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)

一 些生命必需物質(zhì)(如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有如下特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要 消耗機(jī)體能量，能量的來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響，⑥主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性;⑦主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)還有部位特異性。

3.促進(jìn)擴(kuò)散(facilitated diffusion)

促 進(jìn)擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)(meadiated transport)或易化擴(kuò)散，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。促進(jìn)擴(kuò)散具有載體轉(zhuǎn)運(yùn)的各種 特征：有飽和現(xiàn)象，與被動(dòng)擴(kuò)散不同之處在于：促進(jìn)擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)的速率大大超過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散。

4.胞飲作用

胞飲作用是細(xì)胞攝取藥物的另一種形式，主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外，稱為胞飲。某些高分子物質(zhì)，如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素和重金屬等，可按胞飲方式吸收。

二、藥物的胃腸道吸收及其影響因素

(一)藥物在胃腸道的吸收

吸 收(absorption)是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。(例如靜脈注射給藥)不涉及吸收過(guò)程以外，非血管內(nèi)給藥等都存在吸收過(guò)程。藥物在胃中的吸收機(jī)制主要是被動(dòng)擴(kuò)散。小腸中藥物的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主。是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。大腸中藥物的吸收也以被動(dòng)擴(kuò)散為主。

(二)影響藥物在胃腸道吸收的生理因素

1.胃腸液成分與性質(zhì)對(duì)吸收的影響

胃 液pH變化，可使弱酸性藥物在胃中吸收發(fā)生變化。藥物吸收部位的pH值對(duì)很多藥物，特別是有機(jī)弱酸或弱堿類藥物的吸收至關(guān)重要。大多數(shù)有機(jī)藥物都是弱酸性 或弱堿性物質(zhì)，消化道中的不同pH或其變化，都會(huì)影響藥物的解離狀態(tài)，從而影響藥物制劑的吸收和生物利用度。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物是在特定部位由載體或酶促 系統(tǒng)進(jìn)行的，一般不受消化道pH變化的影響。

膽汁中的的膽酸鹽對(duì)難溶性藥物有增溶作用，可促進(jìn)吸收，但與新霉素和卡那霉素等生成不溶性物質(zhì)而影響吸收。

2.胃排空對(duì)吸收的影響

(1)胃排空速率 胃排空速率表觀為一級(jí)速度過(guò)程：

影響胃排空速率的因素很多，與內(nèi)容物的物理性狀和化學(xué)組成有關(guān)。黏度低，滲透壓低時(shí)，一般胃排空速率較大;稀的軟體食物比稠的或固體食物的胃排空快;服用某些抗膽堿藥物、抗組織胺藥物、麻醉藥物時(shí)，胃排空速率都可下降。

胃 排空的快慢，對(duì)藥物消化道中的吸收有一定影響。由于大多數(shù)藥物在小腸中吸收好，胃排空加快，藥物到達(dá)小腸部位時(shí)間縮短，吸收快，生物利用度提高，出現(xiàn)藥效時(shí)間也快。少數(shù)主動(dòng)吸收藥物如核黃素等在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收，胃排空速率快，大量的核黃素同時(shí)到達(dá)吸收部位，吸收達(dá)到飽和，因而只有一小部分藥物被吸 收;若飯后服用，胃排空速率小，使吸收量增加。

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