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齊多夫定(疊氮胸苷，AZT)，F(xiàn)DA第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療艾滋病病毒感染的藥物。

【體內(nèi)過程】

口服吸收迅速，口服后1h血漿中藥物濃度即可達(dá)到高峰。

可迅速而廣泛地分布于全身各組織，包括腦和腦脊液，給藥后4h腦脊液中的藥物濃度可達(dá)血漿藥物濃度的50%～60%。

主要在肝臟內(nèi)形成葡萄糖醛酸結(jié)合物(GAZT)，以原藥和代謝物的方式經(jīng)腎臟排出。

【藥理作用】

對HIV-1和HIV-2均有抑制作用。在活化細(xì)胞內(nèi)的抗HIV作用，強(qiáng)于靜止細(xì)胞內(nèi)。

機(jī)制：在艾滋病毒(HIV)感染的細(xì)胞內(nèi)→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→轉(zhuǎn)化為活性三磷酸體(AZTTP)→以假底物形式競爭HIV反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成的單鏈DNA中，抑制DNA鏈的增長→阻礙病毒的復(fù)制和繁殖。

對人體細(xì)胞DNA聚合酶的影響小，因而不抑制人體細(xì)胞的增殖。

【臨床應(yīng)用】

艾滋病毒感染治療的首選藥，有并發(fā)癥時(shí)，需應(yīng)用對癥的其他藥物聯(lián)合治療，可以延緩疾病的進(jìn)程，延長病人的存活期。

【不良反應(yīng)】

①骨髓抑制作用

②有一定骨骼肌、心肌毒性，肝功能不全者易引起毒性反應(yīng)。

③其他。

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