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執(zhí)業(yè)藥師藥物化學復習講義:抗結核病藥

發(fā)表時間:2013/12/20 10:44:48 來源:互聯(lián)網 點擊關注微信:關注中大網校微信

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抗結核病藥

一、抗生素類抗結核病藥

硫酸鏈霉素 :一分子鏈霉胍與一分子鏈霉雙糖縮合成的堿性甙,三個堿性中心。第一個抗結核病

利福平 :4-甲基…肺結核及其他結核,麻風病、厭氧菌。半合成抗生素, 大環(huán)內酰胺類,27個C

利福噴汀 :4-環(huán)戊基…同利福平,抗菌活性是利的2-10倍,常與其他結核藥合用。

利福霉素共性:1、遇光變質、氧化、水解 2、鹽酸下與亞硝酸鈉氧化成醌類,橙色變暗紅。

二、合成抗結核病藥

對氨基水楊酸鈉 :對結核桿菌有選擇性抑制作用,但無殺菌作用,易產生抗藥,合用。

異煙肼 :酰肼基,酸或堿下水解成異煙酸和肼,游離肼有毒性。遇光變質,易溶水,

性質 : 1、還原反應:氨制硝酸銀,管壁生成銀鏡。

2、縮合反應:肼基與香草醛、芳醛縮合成淡黃色異煙腙。

3、沉淀反應:吡定啶環(huán)堿性,與銅離子(重金屬鹽)酸性下生成紅色螯合物。

4、酸性中與溴酸鉀作用,作于含量測定。

鹽酸乙胺丁醇 :2R,2 R…極易溶水,與其他聯(lián)合治療肺結核,單用易產生耐藥性。

性質:1、加硫酸銅、氫氧化鈉生成絡合物,藍色。 2、與苦味酸生成沉淀

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