2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn),以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識(shí),希望對(duì)廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績(jī)。
第一節(jié) 抗帕金森病藥
一、擬多巴胺類藥
左旋多巴
【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】是DA的前體物質(zhì)(前藥),左旋多巴本身無藥理活性,進(jìn)人中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。
【藥理作用】
(1)抗帕金森?。鹤笮喟瓦M(jìn)入中樞后轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?,補(bǔ)充紋狀體中DA的不足,使DA和Ach兩種遞質(zhì)重新取得平衡,而產(chǎn)生抗帕金森病的作用。
(2)心血管系統(tǒng)作用:左旋多巴在外周脫羧形成DA,可致輕度直立性低血壓、短暫心動(dòng)過速、輕度心律失常。長期服用后,上述癥狀可自行消失。
【臨床應(yīng)用】
(1)帕金森?。鹤笮喟涂蓮V泛用于治療各種類型帕金森病,但對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效
(2)肝性腦病:恢復(fù)正常的神經(jīng)活動(dòng),從而使肝性腦病患者意識(shí)蘇醒,但不能改善肝臟損傷與肝功能,故不能根治。
【不良反應(yīng)】左旋多巴的不良反應(yīng)大多是由于其在外周生成的DA所引起。
(1)胃腸道反應(yīng):
(2)心血管反應(yīng):左旋多巴在外周脫羧形成的DA,可引起輕度體位性低血壓,繼續(xù)服藥可因耐受性而逐漸減輕或消失。
(3)精神障礙:表現(xiàn)為失眠、焦慮、噩夢(mèng)、狂躁等興奮癥狀
(4)運(yùn)動(dòng)障礙:
(5)“開關(guān)”現(xiàn)象:多發(fā)生于持續(xù)服藥1年以上的患者。 多見于年輕患者。
(6)排尿困難:老年人更易發(fā)生。
卡比多巴
卡比多巴單獨(dú)使用無明顯藥理作用,主要與左旋多巴合用治療各種原因引起的帕金森病??ū榷喟蜑橥庵苊擊让敢种苿?,不能通過血腦屏障而進(jìn)入腦,故和左旋多巴合用時(shí),可抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺,降低外周DA的生成,減少副作用,同時(shí)使進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴增加,從而提高左旋多巴的療效,同時(shí)又可減輕左旋多巴在外周的不良反應(yīng)。
司來吉蘭
司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制劑。本藥又是抗氧化劑。
常與左旋多巴合用,可減少后者的劑量和副作用,使左旋多巴的“開關(guān)”現(xiàn)象消失。
恩他卡朋
單用無效。臨床常與左旋多巴合用,尤其適用于癥狀波動(dòng)的患者。
普拉克索
非麥角類新型多巴胺受體激動(dòng)劑,選擇性激動(dòng)D3受體。單獨(dú)使用對(duì)早期帕金森病有改善,尚可減輕帕金森病患者的抑郁癥狀。
金剛烷胺
原為抗病毒藥。臨床用于不能耐受左旋多巴治療的帕金森病患者,對(duì)震顫麻痹有明顯療效,對(duì)肌肉僵直、運(yùn)動(dòng)徐緩均有緩解作用。
二、中樞抗膽堿藥
苯海索
對(duì)DA受體阻斷藥引起的錐體外系反應(yīng)有效。對(duì)少數(shù)不能使用左旋多巴或DA受體激動(dòng)藥的帕金森病患者可使用本藥。
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