第二十二章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同的作用機(jī)制：抑制前列腺素合成酶(環(huán)氧酶,COX)，干擾前列腺素生物合成。

前列腺素的作用: 1.合成和釋放的增多，導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)的提高，體溫升高。2.PG具有一定的致痛作用，同時(shí)還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。3.PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。4.還具有保護(hù)胃粘膜的作用(記住174圖)

非甾體類抗炎藥解熱作用特點(diǎn)：1.僅使高熱體溫降至正常，對(duì)正常體溫?zé)o影響(與氯丙嗪比較);2.不能對(duì)抗PG直接引起的發(fā)熱，僅能對(duì)抗內(nèi)熱原引起的發(fā)熱;3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)氧酶(前列腺素合成酶)活性，從而抑制前列腺素(PG)的合成。

代表藥

NSAIDs：阿司匹林

鎮(zhèn)痛藥：嗎啡

甾體類：氫化可的松

鎮(zhèn)痛機(jī)制

抑制COX，從而抑制PG的合成，慢性鈍痛

與阿片受體結(jié)合，通過G-蛋白耦聯(lián)機(jī)制抑制痛覺傳入中樞。慢性鈍痛

抑制比COX高一級(jí)的磷脂酶A2而抗炎。

藥理作用

解熱鎮(zhèn)痛，抗炎，抗血栓

鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、催吐、縮瞳、直立性低血壓、免疫力降低、對(duì)平滑肌的影響

其他

無

欣快感，呼吸抑制，成癮性，耐受性

NSAIDs適用于中等程度的慢性鈍痛鹿：頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛、產(chǎn)后疼痛及癌癥骨轉(zhuǎn)移痛等 ; 而對(duì)創(chuàng)傷引起的劇痛、內(nèi)臟平滑肌絞痛及尖銳的一過性刺痛無效。因?yàn)槁遭g痛是由于致痛物質(zhì)PG增敏感覺器產(chǎn)生的，NSAIDs可以抑制其合成，故可鎮(zhèn)痛;但是銳性疼痛是直接刺激痛覺末梢產(chǎn)生的，不產(chǎn)生PG，故NSAIDs不能鎮(zhèn)痛。

NSAID抗炎和抗風(fēng)濕作用：(苯胺類幾無此作用)⑴有效減輕炎癥的紅、腫、熱、痛等反應(yīng)，故能明顯的緩解風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀。 ⑵不能根除病因。⑶不阻止病情進(jìn)展或合并癥發(fā)生。

阿司匹林( aspirin，乙酰水楊酸)過量用碳酸氫鈉解救

藥理作用及臨床應(yīng)用

a、解熱鎮(zhèn)痛：較強(qiáng)，降低發(fā)熱體溫，對(duì)正常體溫?zé)o影響，對(duì)中、輕度體表疼痛尤其是炎性疼痛有明顯鎮(zhèn)痛效果。

b、抗炎、抗風(fēng)濕作用：較強(qiáng)，對(duì)急性風(fēng)濕熱病療效迅速、確切，可用于該病的診斷鑒別，但藥量接近中毒劑量，應(yīng)隨時(shí)檢測血藥濃度，調(diào)整劑量。

c、影響血小板的功能：小劑量(75-150mg/d)：對(duì)血小板中的COX-1特別敏感，抑制TXA2的生成——抑制血小板聚集，抗血栓形成。高劑量( 0.6-0.6g以上/d)：抑制血管壁中的COX-1，減少前列環(huán)素( PGI2 )的生成——促進(jìn)血小板聚集，促進(jìn)血栓形成。故臨床常采用小劑量阿司匹林防止血栓形成、缺血性心臟病、心肌梗塞、一過性腦缺血發(fā)作、手術(shù)后有靜脈血栓形成傾向者。

d、其他：皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)、治療膽道蛔蟲 。

不良反應(yīng)

a、胃腸反應(yīng)：最常見，上腹部不適，惡心、嘔吐;胃潰瘍及無痛性胃出血。原因：直接刺激胃粘膜;抑制胃粘膜合成PGS; 預(yù)防：餐后服用，同服抗酸藥;同服PGE1/2 衍生物米索前列醇、恩前列腺素;

b、凝血障礙：一般劑量時(shí)，抑制血小板凝聚，長期使用還可以抑制凝血酶原的生成，從而導(dǎo)致出血時(shí)間和凝血時(shí)間延長。預(yù)防：維生素K

c、水楊酸反應(yīng)：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退等，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)酸堿平衡失調(diào)，精神失常，總稱為水楊酸反應(yīng); 處理：停藥，靜滴碳酸氫鈉注射液，加速從尿中排泄。

d、阿司匹林哮喘：哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后引發(fā)的哮喘。機(jī)制：抑制了COX使PG合成受阻，導(dǎo)致脂氧酶途徑生成的白三烯增多，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。

e、瑞夷綜合征偶見于兒童、青年，病毒感染伴發(fā)熱，應(yīng)用阿司匹林時(shí)：嚴(yán)重肝衰竭合并腦病。

f、過敏反應(yīng)：蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克。

禁忌癥：胃潰瘍、嚴(yán)重肝損傷、低凝血酶原血癥、維生素EK缺乏者、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性蕁麻疹。

阿司匹林精氨酸、賴氨酸鹽水溶性大，可制注射劑，起效快，作用強(qiáng)，而且避免了口服給藥對(duì)胃腸道的直接刺激。

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（責(zé)任編輯：中大編輯）

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